Píldora anticonceptiva masculina.

Un compuesto que ha sido estudiado como una anticonceptiva masculina potencial es la testosterona. “En ciertas dosis que causa infertilidad,” dice Jillian Kyzer, un estudiante graduado que trabaja en el tema. “Pero a esas dosis, no funciona solo en un 20 por ciento de los hombres, y puede causar efectos secundarios, como aumento de peso y una disminución del colesterol” bueno “.

Para que cualquier anticonceptivo masculino salga al mercado requiere satisfacer varios requisitos, explica el líder del equipo de Kyzer, Gunda I. Georg, Ph.D., de la Universidad de Minnesota, la Facultad de Farmacia. Tendría que ser soluble por lo que podría tomarse por vía oral, empezar a ser efectivo con bastante rapidez, y no debería disminuir la libido, que sea seguro incluso si se toma durante décadas. Y debido a que algunos usuarios podrían, finalmente, querer tener hijos, su impacto sobre la fertilidad debería ser reversible, y sin efectos negativos que afecten los espermatozoides o embriones. “Esa es un reto muy alto para traer un anticonceptivo masculino al mercado”, señala Georg. Estos obstáculos han llevado a muchos investigadores abandonen la busqueda, sin embargo, el equipo de Georg lo soporta. “Sería maravilloso poder proveer a las parejas con una alternativa segura porque algunas mujeres no pueden tomar píldoras anticonceptivas,” dice ella.

Las compañías farmacéuticas, incluyendo Bristol-Myers Squibb (BMS), han creado algunos anticonceptivos masculinos experimentales, pero estos también tienen inconvenientes, dice Kyzer. Por ejemplo, uno de los compuestos de ensayo de la compañía es buena en la inhibición de la fertilidad, pero no es muy soluble, por lo que no se puede tomar por vía oral. “Nadie quiere inyectarse con una aguja una vez al día o una vez a la semana durante la mayor parte de sus vidas”, señala.

Otro compuesto experimental de Bristol-Myers Squibb puede tomarse por vía oral, pero no es muy selectivo en cuanto a sus objetivos celulares en el cuerpo. Eso significa que el compuesto no sólo interacciona con el receptor-? ácido retinoico, que está implicado en la fertilidad masculina, pero también otras con dos receptores de ácido retinoico que no están relacionados con la fertilidad. Esa falla podría causar efectos secundarios.

Kyzer y varios de sus colegas están creando numerosas sustancias que son similares en su estructura química de los compuestos de Bristol-Myers Squibb. A pesar de que el anticonceptivo óptimo para los hombres sigue siendo difícil de alcanzar, el equipo de Georg ha hecho algunos progresos. Por ejemplo, los investigadores están ganando una mejor comprensión de cómo ajustes a la estructura química de los compuestos de prueba afectan las interacciones celulares de las sustancias en el cuerpo. Uno de esos ajustes añadió un grupo polar de la molécula, lo que hizo que los compuestos de ensayo más soluble. Otra pequeña modificación sustituye un enlace amida en el compuesto BMS con diferentes vinculos que son conocidos en el campo de la química médica para imitar un enlace amida. Tal como se pretende el cambio ha mejorado la estabilidad de los compuestos de prueba, lo que significa que durarían más tiempo en el cuerpo. Desafortunadamente, ambos tipos de modificaciones también reducen la especificidad de los compuestos para el receptor de destino- ? ácido retinoico previsto.

El grupo continúa perfeccionando las estructuras químicas para lograr el mejor equilibrio de solubilidad, especificidad y estabilidad, ya que tienen como objetivo diseñar una mejor píldora masculina. Ahora están investigando compuestos híbridos que incorporan andamios y características estructurales de varios otros compuestos conocidos para interactuar con el receptor de ácido retinoico.

Los investigadores presentan sus trabajos en la Reunión Nacional de 251 st y Exposición de la Sociedad Americana de Química (ACS).

Fuente:  Science News en Ingles.

Por | 2016-10-30T14:26:07+00:00 17-03-2016|Anticonceptivo|Sin comentarios

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